Местные анестетики

Местные анестетики (МА) — это лекарственные вещества, временно подавляющие возбудимость окончаний чувствительных нервов и блокирующие проведение импульсов по нервным волокнам, вызывающие местную или регионарную потерю чувствительности.

Классификация МА:

  • • эфиры (новокаин);
  • • амиды (лидокаин, бупивакаин, артикаин, ультракаин).

МА эфирного типа подвергаются гидролизу под действием псевдохолинэстеразы плазмы. Гидролиз происходит очень быстро, водорастворимые метаболиты выделяются с мочой. Один из метаболитов — парааминобензойная кислота — часто вызывает аллергические реакции. При врожденном дефекте псевдохолинэстеразы метаболизм местных анестетиков замедляется, что увеличивает риск развития побочных токсических эффектов.

МА амидного типа подвергаются метаболизму в печени. Снижение функции печени повышает риск системных токсических реакций. Незначительное количество анестетика выделяется с мочой в неизмененном виде.

МА способны давать системные токсические эффекты, так как блокада натриевых каналов влияет на распространение потенциалов действия во всем организме.

Местные анестетики предотвращают деполяризацию нервной мембраны. Деполяризация необходима для распространения нервного импульса. Блокада входящего тока ионов натрия внутрь нервной клетки приводит к прекращению деполяризации, а значит, к прерыванию проведения нервного импульса по волокну. Поскольку информация с рецепторов различных видов чувствительности передается в ЦПС по волокнам различного строения и диаметра, к действию местных анестетиков наиболее чувствительны безмиелиновые и тонкие миелиновые волокна. Поэтому под действием местных анестетиков сначала происходит утрата болевой, затем температурной, тактильной, проприоцептивной чувствительности, и только после этого наступает двигательный паралич. Нервная проводимость после окончания анестезии восстанавливается в обратной последовательности.

Все местные анестетики вызывают вазодилатацию. Чтобы противодействовать этому эффекту, а также замедлить всасывание и уменьшить резорбтивный эффект местных анестетиков, часто к их растворам добавляют адреналин из расчета 1:200 000, то есть 1 капля 0,1%-го раствора адреналина на 10 мл МА.

Новокаин (прокаин, протокаин) — синтетический эфир, белый кристаллический порошок, легко растворяется в воде и спирте, легко разлагается в организме. Установлено, что если внутривенно ввести 2 г новокаина, то через 1 ч в крови он не определится. Препарат оказывает ганглиоблокирующий, сосудорасширяющий, противоаритмический эффект. Новокаин относительно малотоксичен (его токсичность принимается за 1), но часто вызывает аллергические реакции (стоматиты, дерматиты, отек Квинке, анафилактический шок). Применяется в растворах: 0,25-0,5%-й концентрации для инфильтрационной анестезии; 1-2%-й концентрации для проводниковой и регионарной анестезии. Высшая разовая доза — 1 г (без применения адреналина). Общая доза не должна превышать 2 г. Иногда отмечается индивидуальная повышенная чувствительность к новокаину, что проявляется головокружением, слабостью, артериальной гипотензией и коллапсом.

Тетракаин (Дикаин) — белый кристаллический порошок без запаха, легко растворяется в воде и спирте, синтетический эфир. По активности и токсичности значительно превосходит новокаин (в 10 раз токсичнее). Хороший эффект дает применение Дикаина для терминальной анестезии. Высшая суточная доза — 0,09 г. Используется в виде 0,3-2%-го раствора. В современной анестезиологии применяется редко.

Бензокаин (Анестезин) — белый кристаллический порошок, не растворяется в воде, но легко растворяется в спирте. Применяется в виде присыпок, 5-20%-х масляных растворов и 5-10%-х мазей для поверхностной анестезии. Высшая разовая доза — 0,5 г, суточная — 1,5 г. В современной анестезиологии применяется редко.

Анестетики группы сложных амидов медленнее инактивируются в организме, действуют более длительно. Главное их достоинство в том, что они лучше диффундируют в ткани на месте инъекции, действуют быстрее, обладают большей зоной анестезии и более прочным взаимодействием с тканями, что препятствует поступлению местного анестетика в ток крови. К ним относятся: тримекаин, лидокаин, мепивакаин, пиромекаин, бупивакаин, артикаин, лево- бупивакаин, ропивакаин (Наропин).

Тримекаин (мезокаин) — амид, белый кристаллический порошок, легко растворяется в воде и спирте, по активности значительно превосходит новокаин, малотоксичен. Применяется в растворах с концентрацией 0,25-0,5 % — для инфильтрационной анестезии; 1-2 % — для проводниковой; 2 % — для эпидуральной и спинномозговой; 5 % — для поверхностной анестезии. Высшая разовая доза — 1 г. Общая доза не должна превышать 2 г. В современной анестезиологии применяется редко.

Лидокаин (Ксикаин, Ксилокаин) — амид, белый кристаллический порошок, легко растворяется в воде и спирте, по местноанестезирующей активности превосходит новокаин, малотоксичен (токсичность равна 2, по сравнению с новокаином!). Обладает также антиаритмическим действием и используется при желудочковых аритмиях сердца. Действие начинается через 5-15 мин с момента введения и продолжается 30-60 мин (с вазоконстриктором 120-130 мин). Высшая разовая доза — 500-1000 мг (без адреналина). Используется в следующих концентрациях: 0,25-0,5%-й раствор — для инфильтрациоиной и внутрикостной анестезии; 1-2%-й — для проводниковой, эпидуральной и спинальной анестезии; 5%-й - для поверхностной анестезии.

Бупивакаин (Марками) — по химической структуре близок к лидокаину, но по силе и длительности в 2 раза превосходит его. Является одним из наиболее активных и длительно действующих местных анестетиков, но и наиболее токсичных (токсичность составляет 5-8 по отношению к новокаину). Используется в концентрациях: 0,25%-й раствор — для инфильтрациоиной анестезии; 0,5%-й — для проводниковой (25-150 мг), эпидуральной (75-150 мг) и спинномозговой (50-100 мг). Действие наступает через 5-10 мин с начала введения и продолжается 3-5 ч. Максимальная общая доза — 2 мг/кг массы тела.

Артикаин (Ультракаин, Картикаин, Убистезин, Сеитанест) - препарат для инфильтрациоиной и регионарной анестезии. Его действие начинается уже через 1-3 мин, продолжительность анестезии составляет 60-180 мин. Используется в виде 4%-го раствора чаще всего в стоматологии и челюстно-лицевой хирургиии. Максимальная разовая доза — 7,0 мг/кг массы тела (7 карпул (12,5 мл) для взрослого человека с массой тела 70 кг).

Ропивакаина гидрохлорид (Наропин) — препарат для инфиль- трационной и регионарной анестезии. Его действие начинается уже через 3-5 мин, продолжительность анестезии составляет 60-180 мин. Используется в виде 0,2-1%-го раствора. Выпускается в пластиковых ампулах. 0,2%-й раствор применяется для купирования острого болевого синдрома: эпидуральное введение болюсно 10-20 мл, затем 6-14 мл/ч в течение 6-14 ч. 0,75%-й раствор применяется при хирургических вмешательствах: эпидурально 10-25 мл однократно; при проводниковой, плексусной и инфильтрациоиной анестезии 5-40 мл однократно.

 
Посмотреть оригинал
< Пред   СОДЕРЖАНИЕ ОРИГИНАЛ   След >