Меню
Главная
Авторизация/Регистрация
 
Главная arrow Медицина arrow Фармакология

4.5.1.2. Адреноблокаторы

а) b-адреноблокаторы

  • 1. Неселективные: АНАПРИЛИН (Пропранолол) (см. Неселективные р-адреноблокаторы).
  • 2. Кардиоселективные: МЕТ0ПР0Л0Л (Беталок-ЗОК), БИСОП- РОЛОЛ (Конкор), БЕТАКСОЛОЛ (Локрен), НЕБИВ0Л0Л (Небилет)
  • (см. Кардиоселективные р-адреноблокаторы).

б) а- b-адреноблокаторы

? КАРВЕДИЛОЛ (Дилатренд) (см. а-, Р-адреноблокаторы).

4.5.1.3. Миотропные вазодилятаторы

К числу миотропных вазодилятаторов относят ряд спазмолитических веществ, в том числе папаверин, бендазол, дротаве- рин, магния сульфат и др. Они понижают тонус и уменьшают сократительную деятельность гладких мышц, в связи с чем оказывают сосудорасширяющее и спазмолитическое действие.

а) Антагонисты кальция

Основной механизм действия антагонистов кальция заключается в том, что они тормозят проникновение ионов кальция из межклеточного пространства в мышечные клетки сердца и сосудов через медленные кальциевые каналы L-типа. Снижая концентрацию ионов Са2+ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры сосудов, они расширяют коронарные артерии и периферические артерии и артериолы, оказывают выраженное сосудорасширяющее действие.

Ионы кальция играют важную роль в регуляции жизнедеятельности организма. Проникая в клетки, они активируют внутриклеточные биоэнергетические процессы (превращение АТФ в цАМФ, фосфорилирование белков и др.), обеспечивающие реализацию физиологических функций этих клеток.

Движение ионов кальция происходит через специальные каналы, представляющие собой макромолекулярные белки, рассекающие пептидные биослои клеточной мембраны и содержащие специфические участки (рецепторы), распознающие ионы кальция. Называют их кальциевыми, или «медленными», каналами (в отличие от «быстрых» каналов, через которые транспортируются другие ионы).

При патологических состояниях (ишемии, гипоксии и др.) ионы кальция, особенно при повышенной их концентрации, могут чрезмерно усиливать процессы клеточного метаболизма, повышать потребность тканей в кислороде и вызывать различные деструктивные процессы. В этих условиях антагонисты ионов кальция могут оказывать патогенетический фармакоте- рапевтический эффект.

Основное применение антагонисты ионов кальция имеют в качестве сердечно-сосудистых средств. Вызывая расширение сосудов и уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, они снижают АД, улучшают коронарный кровоток, оказывают анти- ангинальное действие. Препараты, влияющие на возбудимость и проводимость сердца, находят применение в качестве анти- аритмических средств.

Дигидроперидиновые

Дигидропиридиновые антагонисты кальция действуют в большей степени на сосуды, и поэтому они обладают более выраженным гипотензивным действием, и практически не влияют на проводимость сердца и на его сократительную функцию.

? НИФЕДИПИН (Nifedipin)

Синонимы: Адалат, Депин Е, Кальцигард, Кордафен, Кор- дафлекс, Кордипин, Коринфар, Нифегексал, Нифедикап, Ни- фелат, Осмо-адалат, Фенамон.

Фармакологическое действие. Антагонист ионов кальция, относящийся к группе производных дигидропиридина. Уменьшает сократительную способность миокарда при сохранении реакции сердца на симпатические импульсы. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки. Обладает антиангинальным действием. В настоящее время целесообразность применения как антиангинального средства подвергается сомнению. В отличие от верапамила вызывает вазодилатацию в дозах, которые не дают отрицательного инотропного эффекта. Частоту сердечных сокращений увеличивает или не изменяет.

Показания к применению. Для снижения артериального давления при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию.

Способ применения и дозы. Внутрь по 0,01—0,03 г (10— 30 мг) 3—4 раза в день (до 120 мг в сутки). Длительность лечения 1—2 мес. и более. Для купирования гипертонического криза, а иногда при приступах стенокардии, применяют сублингвально. Таблетку (10 мг) помещают под язык. Таблетки нифе- дипина, помещенные под язык неразжеванными, рассасываются в течение нескольких минут. Для ускорения эффекта таблетку разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе приема больные в течение 30—60 мин должны находиться в положении лежа. При необходимости через 20—30 мин повторяют прием препарата; иногда увеличивают дозу до 20— 30 мг. Таблетки ретард рекомендуется применять для длительной терапии. Назначают по 20 мг 1—2 раза в сутки; реже по 40 мг 2 раза в сутки.

Побочное действие. Покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением тонуса церебральных сосудов (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастамозам. Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия, сонливость.

Противопоказания. Тяжелые формы сердечной недостаточности, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусного узла, выраженная артериальная гипотензия. Нифедипин противопоказан при беременности и кормлении грудью. Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 г. Таблетки длительного действия нифедипин ретард по 0,02 г.

  • ? АМЛОДИПИН (Amlodipine)
  • 1 таблетка содержит амлодипин (в форме безилата) 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кальция стеарат.

Синоним: Норваск.

Фармакологическое действие. Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Показания к применению. Артериальная гипертензия (в том числе в составе комбинированной терапии), стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия (в том числе стенокардия Принцметала).

Способ применения и дозы. Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена. Максимальная доза при приеме внутрь — 10 мг/сут.

Противопоказания. Выраженная артериальная гипотензия. Повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.

Побочные действия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны периферические отеки, сердцебиение, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, аритмии, одышка. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко — гиперплазия десен. Со стороны ЦНС: возможны головная боль, усталость, сонливость, головокружение. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Форма выпуска. 10, 20 или 30 таблеток в упаковке.

Недигидроперидиновые

? ВЕРАПАМИЛ (Verapamil)

Синонимы: Адалат, Азупамил, Данистон и др.

Фармакологическое действие. Активное вещество — вера- памил гидрохлорид. Блокатор кальциевых каналов. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие.

Показания к применению. Стенокардия, артериальная гипертония, профилактика нарушений ритма сердца.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь при стенокардии по 80—120 мг 3 раза в сутки, при гипертонии — по 240—480 мг в сутки в 2—3 приема, профилактика нарушений ритма сердца — 40—120 мг 3 раза в сутки.

Побочное действие. Брадикардия, гипотония, AV-блокада, тошнота, рвота, головокружение, головная боль.

Противопоказания. Выраженная брадикардия, AV-блока- да II—III степени, гипотония, острая сердечная недостаточность, хроническая недостаточность II—III степени, повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска. Таблетки по 40 и 80 мг, в упаковке 50 штук.

? ДИЛТИАЗЕМ (Dialthiasemi)

Синонимы: Алдиазем, Кардил и др.

Фармакологическое действие. Активное вещество — дил- тиазем. Антагонист кальция, блокирующий специфические кальциевые каналы в гладких мышцах.

Показания к применению. Стенокардия, артериальная гипертензия.

Способ применения и дозы. Таблетки, содержащие по 30 мг дилтиазема, по 1 таблетке 3—4 раза в день. Таблетки, содержащие по 60 мг дилтиазема, по 0,5—2 таблетки 4 раза в день; обычно по 1 таблетке 3 раза в день. Таблетки пролонгированного действия, содержащие по 120 мг дилтиазема, 1 или 1,5 таблетки 1—2 раза в день. Дозу кардила подбирают строго индивидуально в зависимости от клинических показаний и индивидуальной переносимости препарата.

Побочное действие. Головная боль, чувство усталости, тошнота, раздражение слизистой оболочки желудка, кожные высыпания.

Противопоказания. Как и для других антагонистов кальция — нарушения предсердно-желудочковой проводимости, острая стадия инфаркта миокарда, кардиальный шок. При беременности и лактации — только по абсолютным показаниям.

Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 30, 60 и 90 мг действующего вещества, в упаковке 10, 30 и 100 таблеток. Таблетки пролонгированного действия, содержащие по 90,120,180, 240 и 300 мг действующего вещества, в упаковке 100 штук.

 
Посмотреть оригинал
< Пред   СОДЕРЖАНИЕ ОРИГИНАЛ   След >
 
Популярные страницы