Меню
Главная
Авторизация/Регистрация
 
Главная arrow Медицина arrow Фармакология

4.1.2. Химиотерапевтические средства: антибиотики

4.1.2.1. Понятие о возбудителях инфекционных заболеваний. Классификация антибиотиков

Инфекция — от латинских слов: Lnfectio — загрязнение, заражение и inficio — загрязняю — представляет собой широкое общебиологическое понятие, характеризующее проникновение патогенного возбудителя (вирус, бактерия и др.) в другой более высокоорганизованный растительный или животный организм и последующее их антагонистическое взаимоотношение.

Инфекционный процесс — это ограниченное во времени сложное взаимодействие биологических систем микро- (возбудитель) и макроорганизма, протекающее в определенных условиях внешней среды, проявляющееся на субмолекулярном, субклеточном, клеточном, тканевом, органном и организменном уровнях и закономерно заканчивающееся либо гибелью макроорганизма, либо его полным освобождением от возбудителя.

Инфекционная болезнь — это конкретная форма проявления инфекционного процесса, отражающая степень его развития и имеющая характерные нозологические признаки.

Для инфекционных болезней характерны специфичность этиологического агента, цикличность течения и формирование иммунитета. В общей структуре заболеваний человека на инфекционные болезни приходится от 20 до 40%.

Основными возбудителями инфекционных болезней являются вирусы, бактерии и простейшие.

Для профилактики и лечения инфекционных болезней используются противомикробные средства — вещества, оказывающие губительное действие на микроорганизмы.

Антибиотики — это химиотерапевтические вещества биологического происхождения, избирательно угнетающие жизнедеятельность микроорганизмов.

В зависимости от источников получения, антибиотики разделяются на группы: природные (биосинтетические), продуцируемые микроорганизмами и низшими грибами, полусинтети- ческие, получаемые в результате модификации структуры природных антибиотиков и синтетические.

По химическому строению антибиотики делятся на: $-лактамные антибиотики — основу из молекулы составляет бета-лактамное кольцо. К ним относятся:

  • ? пенициллины — это группа природных и полусинтетиче- ских антибиотиков, молекула которых содержит 6-амино- пенициллановую кислоту, состоящую из двух колец — тиазолидонового и р-лактамного. Среди них выделяют: биосинтетические (пенициллин С-бензилпенициллин), амино- пенициллины (амоксициллин, ампициллин, бекампициллин), полусинтетические « антистафилококковые » пенициллины (оксациллин, метициллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин), основное преимущество которых — устойчивость к микробным в-лактамазам, в первую очередь, стафилококковым;
  • ? цефалоспорины — это природные и полусинтетические антибиотики, полученные на основе 7-аминоцефалоспориновой кислоты и содержащие цефемовое (также в-лактамное) кольцо, т.е. по структуре они близки к пенициллинам.

Они делятся на цефалоспорины:

— 1-го поколения: цепорин, цефалотин, цефалексин;

  • — 2-го поколения: цефазолин (кефзол), цефамезин, цефа- мандол (мандол);
  • — 3-го поколения: цефуроксим (кетоцеф), цефотаксим (кла- форан), цефуроксим акеетил (зиннат), цефтриаксон (лон- гацеф), цефтазидим (фортум);
  • — 4-го поколения: цефепим, цефпиром (цефром, кейтен) и другие;
  • ? монобактамы — азтреонам (азактам, небактам);
  • ? карбопенемы — меропенем (меронем) и имипинем. Причем имипинем применяют только в комбинации со специфическим ингибитором почечной дегидропептидазы цила- статином — имипинем/циластатин (тиенам).

Аминогликозиды — они содержат аминосахара, соединенные гликозидной связью с остальной частью (агликоновым фрагментом) молекулы. К ним относятся: стрептомицин, гентамицин (га- рамицин), канамицин, неомицин, мономицин, сизомицин, тоб- рамицин (тобра) и полусинтетические аминогликозиды — спек- тиномицин, амикацин (амикин), нетилмицин (нетиллин).

Тетрациклины — основу молекулы составляет полифункци- ональное гидронафтаценовое соединение с родовым название тетрациклин. Среди них имеются природные тетрациклины — тетрациклин окситетрациклин (клинимицин) и полусинтетические тетрациклины — метациклин, хлортетрин, доксицик- лин (вибрамицин), миноциклин, ролитетрациклин.

Макролиды — препараты этой группы содержат в своей молекуле макроциклическое лактоновое кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками. К ним относятся: эритромицин, олеандомицин, рокситромицин (рулид) азит- ромицин (сумамед), кларитромицин (клацид), спирамицин, диритромицин.

Линкозамиды. К ним относятся: линкомицин и клиндами- цин. Фармакологические и биологические свойства этих антибиотиков очень близки к макролидам, и, хотя в химическом отношении это совершенно иные препараты, некоторые медицинские источники и фармацевтические фирмы — производители химиопрепаратов, например, делацина С, относят лин- козамины к группе макролидов.

Гликопептиды. Препараты этой группы в своей молекуле содержат замещенные пептидные соединения. К ним относятся: ванкомицин (ванкацин, диатрацин), тейкопланин (таргоцид), даптомицин.

Полипептиды — препараты этой группы в своей молекуле содержат остатки полипептидных соединений, к ним относятся: грамицидин, полимиксины М и В, бацитрацин, колистин.

Полиены — в своей молекуле содержат несколько сопряженных двойных связей. К ним относятся: амфотерицин В, нистатин, леворин, натамицин.

Антрациклинновые антибиотики — к ним относятся противоопухолевые антибиотики — доксорубицин, карминомицин, рубомицин, акларубицин.

Антибиотики разных химических групп, достаточно широко используемых в настоящее время в практике, но не относящихся ни к одной из перечисленных групп — фосфомицин, фузидиевая кислота (фузидин) рифампицин.

Характер (тип) действия антибиотиков может быть бактерицидным (фунги- или протозоацидным), под которым понимается полное разрушение клетки инфекционного агента, и бактериостатическим (фунги, протозоастатическим), которое проявляется прекращением роста и деления его клеток.

Бактерицидный или бактериостатический характер влияния антибиотиков на микрофлору во многом определяется особенностями механизма их действия. Установлено, что противо- микробное действие антибиотиков развивается, в основном, как следствие нарушения:

  • 1) синтеза клеточной стенки микроорганизмов;
  • 2) проницаемости цитоплазматической мембраны микробной клетки;
  • 3) внутриклеточного синтеза белка в микробной клетке;
  • 4) синтеза РНК в микроорганизмах.

По спектру действия антибиотики делятся на:

  • ? препараты широкого спектра действия (цефалоспорины 3-го поколения, макролиды);
  • ? препараты узкого спектра действия (циклосерин, линко- мицин, бензилпенициллин, клиндамицин).

Заметим, что препараты узкого спектра в некоторых случаях могут быть предпочтительнее, так как не подавляют нормальную микрофлору.

 
Посмотреть оригинал
< Пред   СОДЕРЖАНИЕ ОРИГИНАЛ   След >
 

Популярные страницы