Меню
Главная
Авторизация/Регистрация
 
Главная arrow Медицина arrow Фармакология

Раздел 3 ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

3.1. Фармакокинетика лекарственных средств.

Пути введения лекарственных веществ в организм

Возможность попадания лекарственных средств в место действия (например, в очаг воспаления), скорость их всасывания, эффективность лечения зависит во многом от путей их введения в организм. Различают энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя пищеварительный тракт) пути введения. Эти пути введения имеют определенное практическое значение в лечебной помощи больным. Знание их преимуществ и недостатков необходимо для оптимального применения лекарственных средств при различных патологических состояниях.

Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os), или перорально; под язык (sub lingua), или сублингвально; в прямую кишку (per rectum) или рек- тал ьно.

Прием препарата через рот — наиболее простой и естественный путь в лечении заболеваний внутренних органов. Достоинством этого пути является удобство применения (больной может самостоятельно принять препарат), а также сравнительная безопасность, отсутствие осложнений, присущих парентеральному введению. Лекарственные препараты, принимаемые энте- рально, могут оказывать как местное, так и системное действие. При пероральном пути следует назначать лекарственные средства, которые хорошо всасываются слизистой оболочкой желудка или кишечника. Когда необходимо создать высокую концентрацию препарата в желудочно-кишечном тракте, используют плохо всасывающиеся лекарственные средства, что позволяет получить хороший эффект при отсутствии системных побочных реакций.

Недостатками перорального пути применения лекарств при необходимости получения системного эффекта являются относительно медленное развитие терапевтического действия, наличие индивидуальных различий в скорости и полноте всасывания, влияние пищи и других препаратов на всасывание, разрушение в просвете желудка и кишечника (инсулина, окситоцина и др.) или при прохождении через печень (гормоны), а также веществ, оказывающих сильное раздражающее действие. Лекарственные вещества принимают внутрь в форме растворов, порошков, таблеток, капсул и пилюль.

Для предупреждения раздражающего действия некоторых лекарственных веществ на слизистую оболочку желудка используют таблетки, покрытые особой пленкой, которая устойчива к желудочному соку, но в щелочной среде кишечника расщепляется. Существуют лекарственные формы (таблетки) с многослойными оболочками, которые, постепенно растворяясь, высвобождают действующее начало, что позволяет получать пролонгированное терапевтическое действие препарата. В тонком кишечнике всасывается большинство лекарственных веществ, откуда они поступают в лимфатические протоки и большой круг кровообращения через систему воротной вены печени (рис. 1).

Энтеральный путь введения лекарственных препаратов

Рис. 1. Энтеральный путь введения лекарственных препаратов

Необходимо иметь в виду, что некоторые лекарственные препараты (таблетки, капсулы) у тяжелых больных могут задерживаться в пищеводе и вызывать изъязвление при нарушении перистальтики, особенно у пожилых людей. Для профилактики этого осложнения лекарственные формы следует запивать большим количеством жидкости.

Применение под язык (сублингвально). Некоторые лекарственные средства хорошо всасываются через слизистую оболочку ротовой полости, которая имеет обильное кровоснабжение. Поэтому всасывающиеся через нее вещества быстро попадают в ток крови и начинают действовать через короткое время. Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарства попадают в большой круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, что позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применение лекарственных средств может вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Введение в прямую кишку (ректально). Хорошо кровоснабжаемая прямая кишка обладает высокой всасывательной способностью для многих лекарственных средств. При ректальном введении в организме создается более высокая концентрация лекарственных веществ, чем при пероральном. В прямую кишку вводят лекарственные вещества, которые в значительной степени разрушаются в желудке, печени при пероральном их применении. Кроме того, ректальное введение препаратов позволяет избежать раздражения желудка. Особенно приемлем этот путь, когда затруднено или неосуществимо введение препаратов per os (рвота, тошнота, травмы головы, спазм или непроходимость пищевода и др.). Ректально вводят свечи (суппозитории) и жидкости с помощью клизм.

К недостаткам этого пути следует отнести колебания в скорости и полноте всасывания препаратов, которые свойственны каждому индивидууму, неудобства применения, психологические затруднения и др. Ректальный путь может быть использован как для получения местного, так и системного эффектов.

Парентеральный путь. К парентеральным способам применения лекарственных средств относятся различные виды инъекций, ингаляции, электрофорез, поверхностное нанесение препаратов на кожу и слизистые оболочки (рис. 2, 3).

Схема путей поступления лекарственных веществ в кровь

Рис. 2. Схема путей поступления лекарственных веществ в кровь.

  • 1 — вены; 2 — артерии; 3 — легкие; 4 — желудок;
  • 5 — прямая кишка; 6 — лимфатическая система; 7 — печень; 8 — альвеола; 9 — общий лимфатический проток
Парентеральные пути введения лекарства в организм

Рис. 3. Парентеральные пути введения лекарства в организм:

1 — накожный; 2 — подкожный; 3 — внутримышечный; 4 — внутривенный

Внутривенное введение. Внутривенно вводятся лекарственные вещества в форме водных растворов, что обеспечивает быстрое наступление и точное дозирование эффекта; быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций; возможность применения веществ разрушающихся, не всасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку. Лекарства вводятся в вену медленно из-за опасности создания очень высокой концентрации лекарственного вещества, что может проявиться в токсическом эффекте. Всасывание лекарственного средства при введении в вену осуществляется очень быстро, в течение первых минут. При длительном внутривенном способе введения по ходу вены могут возникнуть боль и сосудистый тромбоз. Внутривенный способ является также основным путем инфицирования вирусами гепатита В и иммунодефицита человека.

Внутриартериальное введение. Оно используется в случаях заболеваний некоторых органов (печень, сосуды, конечности), когда лекарственные вещества быстро метаболизируются или связываются тканями, создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе. Тромбоз артерии —более серьезное осложнение, чем венозный тромбоз.

Внутримышечное введение. Внутримышечно вводятся водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ, что дает относительно быстрый эффект (всасывание наблюдается в течение 10—30 минут). Внутримышечный путь введения часто используется в лечении депо-препаратами, дающими пролонгированный эффект. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. Суспензии и масляные растворы в связи с медленной всасываемостью способствуют формированию местной болезненности и даже абсцессов. Введение лекарственных средств вблизи нервных стволов может вызвать их раздражение и сильные боли. Опасным может оказаться случайное попадание иглы в кровеносный сосуд.

Подкожное введение. Подкожно вводятся водные и масляные растворы. При подкожном введении всасывание лекарственного вещества происходит медленнее, чем при внутримышечном и внутривенном. При подкожном введении ЛС проявление терапевтического эффекта развивается постепенно, однако сохраняется более длительно. Под кожу нельзя вводить растворы раздражающих веществ, которые могут вызвать омертвение (некроз) тканей. Следует помнить, что при недостаточности периферического кровообращения (шок) подкожно введенные вещества всасываются слабо.

Ингаляция. Таким путем вводятся в организм газы (летучие анестетики), порошки (хромогликат натрия), аэрозоли Р-адреномиметики). Через стенки легочных альвеол, имеющих богатое кровоснабжение, лекарственные вещества быстро всасываются в кровь, оказывая местное и системное действие. При прекращении ингаляции газообразных веществ наблюдается и быстрое прекращение их действия (эфир для наркоза, фторо- тан и др.). Вдыханием аэрозоля (беклометазон, сальбутамол) достигается их высокая концентрация в бронхах при минимальном системном эффекте. Раздражающие вещества путем ингаляции не вводятся в организм, кроме того, они, всасываясь через стенки альвеол легких, могут вызвать кардиотоксический эффект.

Интратекальное введение. Оно основано на введении лекарственного вещества непосредственно в субарахноидальное пространство. Этот путь применяют для спинномозговой анестезии, а также в тех случаях, когда необходимо создать высокую концентрацию вещества непосредственно в центральной нервной системе (например, антибиотика или глюкокортикоида).

Местное применение. Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства. Некоторые препараты, длительно применяемые наружно (глюкокортикоиды), кроме местного эффекта могут оказывать и системное действие. В последние годы разработаны лекарственные формы на клейкой основе, обеспечивающие медленное и длительное всасывание, за счет чего повышается продолжительность действия препарата (пластыри с нитроглицерином и др.).

Электрофорез. Этот путь основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.

 
Посмотреть оригинал
< Пред   СОДЕРЖАНИЕ ОРИГИНАЛ   След >
 
Популярные страницы