Меню
Главная
Авторизация/Регистрация
 
Главная arrow Химия arrow Синтез лекарственных веществ

Анальгин - 1-Фенил-2,3-диметил-4-метиламинопиразолон-5- п-метансульфонат натрия

Анальгин - белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком крупноигольчатый, кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. Он легко растворим в воде, трудно растворим в спирте, нерастворим в эфире, хлороформе и ацетоне. Водные растворы при стоянии желтеют.

Анальгин применяется как болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное средство при головных болях, невралгии, радикулите, гриппе, ревматизме.

Выпускается в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г, 50%-ный раствор в ампулах.

Хранить следует в защищенном от света месте.

Исходным продуктом для синтеза анальгина служит амино- антинирин, который обрабатывают бензальдегидом. Полученный бензилиден-аминоантипирин (1) метилируют диметилсульфагом, при этом получается мономегилантипирин (II). При обработке его смесью водных растворов формальдегида и гидросульфита натрия получают анальгин.

1-Фенил-3-метилпиразолон-5

1-Фенил-3-метилпиразолон-5 не обладает биологической активностью, однако является исходным веществом для синтеза группы лекарственных веществ анальгезирующего,

противовоспалительного и жаропонижающего действия: антипирина, амидопирина и анальгина:

1-Фенил-3-метилпиразолон-5 - бесцвегные призматические кристаллы с Т„л 127°С, плохо растворимые в холодной воде, в кипящей - около 2%, растворяется в растворах щелочей, кислотах, спирте, бензоле, дихлорэтане и этилацетате.

Синтез 1-фенил-3-метилпиразолона-5 осуществлен но следующей схеме в две стадии:

Синтез солянокислого фенилгидризина

Описание методики:

Реактивы: анилин 45,6 мл, нитрит натрия 35 г, сода 27 г, бисульфит натрия 40%-ный раствор 350 мл, соляная кислота 235 мл, вода 70 мл.

Посуда и оборудование: трёхгорлая колба на 1000 мл, электромотор, стеклянная мешалка, термометр, капельная воронка, баня водяная, воронка Бюхнера, колба Бунзена.

В трехгорлую колбу загружают 45,6 мл анилина и 115 мл соляной кислоты. Раствор охлаждают до 0°С смесью льда с солью и медленно добавляют раствор 35 г нитрита натрия в 70 мл воды. Температура при этом не должна подниматься выше 3°С, среда все время должна оставаться кислой. В конце диазотирования проба на йодокрахмальную бумажку должна показывать небольшой избыток нитрита. Затем охлаждая и хорошо размешивая, быстро вливают в диазораствор охлажденный до 5-10°С раствор 27 г соды в 350 мл 40%- ного раствора бисульфита натрия. Температура не должна подниматься выше 20°С. Если реакция полученной смеси кислая, то добавляют соду до pH 9-9,5. Реакционную массу размешивают при температуре 10-15°С один час и затем в течение одного часа (не меньше!) поднимают температуру до 80°С, выдерживают примерно 5 часов до полного восстановления диазосоединения (до исчезновения маслянистых капель).

По окончании реакции в массу вливают 120 мл соляной кислоты до pH 2-3, охлаждают до 20°. Выкристаллизовавшийся солянокислый фенилгидразин отфильтровывают. Для следующей стадии синтеза его применяют в виде пасты, не высушивая.

 
Посмотреть оригинал
< Пред   СОДЕРЖАНИЕ ОРИГИНАЛ   След >
 

Популярные страницы